Dapoxetina: Pode combater a Ejaculação Precoce?

Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) diminuíram a AUCinf do midazolam (dose única de 8 mg) em aproximadamente 20% (intervalo -60 a +18%).

Dapoxetina (ou Prosoy)

- Inibidores das fosfodiesterases de tipo 5 (PDE5) Interacções: A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam antagonistas dos recetores alfa adrenérgicos devido a uma possível redução da tolerância ortostática. Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) seguidas por uma dose única de 50 mg de desipramina aumentaram a Cmáx e a AUCinf médias da desipramina em aproximadamente 11% e 19%, respetivamente, em comparação com a desipramina administrada isoladamente. A dapoxetina poderá originar um aumento semelhante das concentrações plasmáticas de fármacos metabolizados pelo CYP2D6. É provável que a relevância clínica seja pequena. É provável que a relevância clínica do efeito sobre o midazolam seja pequena na maioria dos doentes.

O aumento da atividade do CYP3A4 poderá ser clinicamente relevante nalguns indivíduos tratados concomitantemente com um medicamento metabolizado principalmente pelo CYP3A4 e com uma janela terapêutica estreita.

Um inibidor selectivo da recaptação de serotonina (SSRI), a Dapoxetina impede o cérebro de reabsorver a serotonina. A serotonina tem sido cientificamente ligada ao aumento do orgasmo e da excitação sexual. Para além do seu papel fundamental no sistema neurológico, a serotonina desempenha também um papel significativo na ejaculação. É um neurotransmissor que está ligado à transmissão de informação entre os nervos. Níveis elevados de serotonina prolongam o tempo que leva a experimentar um orgasmo. Como os seus níveis de serotonina são mais elevados quando tomam Dapoxetina, os homens são mais capazes de regular o pico da sua erecção.Efeitos Positivos da Dapoxetina

- Produtos/Medicamentos à base de plantas (Fitoterapêuticos) Interacções: A utilização de dapoxetina em associação com medicamentos ativos a nível do SNC (p. ex. antiepiléticos, antidepressivos, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos sedativos) não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Consequentemente, é aconselhada precaução caso seja necessária a administração concomitante de dapoxetina com esses medicamentos. Interacções: Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelos CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1).

Duração do efeito no organismo

Portanto, os inibidores destas enzimas poderão reduzir a depuração da dapoxetina. Interacções: Inibidores potentes do CYP3A4: A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respetivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 25% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6. Assim sendo, a utilização concomitante de dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contraindicada. Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não inibiram o metabolismo de uma dose única de 40 mg de omeprazol.

Como tomar

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Este medicamento não necessita de condições especiais de conservação.Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente. Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

3. Sildenafil

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Interacções: Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reações graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma. Estas reações foram também notificadas em doentes que suspenderam recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO. Alguns casos apresentaram-se com características que se assemelham com o síndrome maligno dos neurolépticos. Os dados em animais sobre os efeitos da utilização combinada de um ISRS e IMAO sugerem que estes medicamentos poderão atuar sinergicamente de modo a aumentarem a pressão arterial e a suscitarem excitação comportamental. É improvável que a dapoxetina afete a farmacocinética de outros substratos do CYP2C19.

• A ejaculação precoce é definida como a ejaculação que ocorre sempre ou quase sempre antes da penetração ou no primeiro minuto após esta.
• Além da dapoxetina, existem outras opções terapêuticas, como anestésicos tópicos, técnicas de paragem-arranque e exercícios do pavimento pélvico.
• O diagnóstico deve ser feito por um urologista ou médico de família, excluindo causas orgânicas como prostatite ou alterações da tiróide.
• A ansiedade de desempenho é um factor agravante frequente, podendo ser necessário apoio psicológico em simultâneo com a medicação.
• O consumo de tabaco e o sedentarismo podem piorar a função sexual, pelo que a adopção de um estilo de vida saudável é complementar ao tratamento.

Interacções: Tomas múltiplas de dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afetaram a farmacocinética nem a farmacodinâmica de uma dose única de 5 mg de glibenclamida.

• A dapoxetina foi aprovada em Portugal pela INFARMED, mas a sua prescrição é exclusivamente da responsabilidade de um médico.
• O preço de uma embalagem com três comprimidos de 30 mg ronda, em média, os 20 a 25 euros nas farmácias portuguesas.
• Existem medicamentos genéricos de dapoxetina no mercado nacional, com custo inferior ao produto de referência.
• A toma com alimentos ricos em gordura pode atrasar a absorção, pelo que se recomenda tomá-la em jejum ou com uma refeição ligeira.
• Não é aconselhável tomar mais do que uma dose por dia, independentemente do número de relações sexuais.

É improvável que a dapoxetina afete a farmacocinética de outros substratos do CYP2C9.

O que é exactamente a Dapoxetina?

Portanto, dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 dias após suspender o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso. Interacções: Com a dapoxetina risco de aumento dos efeitos indesejáveis, particularmente sonolência ou desmaio. A coadministração de darunavir potenciado com dapoxetina é contraindicada. Interacções: A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves.

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Os medicamentos, como dapoxetina, que inibem a isoenzima CYP2D6 parecem inibir o metabolismo da tioridazina e prevê-se que os resultantes níveis elevados de tioridazina aumentem o prolongamento do intervalo QTc. O dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com tioridazina nem nos 14 dias após suspender o tratamento com tioridazina. De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após dapoxetina ter sido suspenso). Interacções: Tal como com outros ISRS, a administração concomitante com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após suspender o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. Interacções: Não existem dados que avaliem o efeito da utilização crónica de varfarina com dapoxetina; consequentemente, é aconselhada precaução quando a dapoxetina é utilizada em doentes que tomam varfarina cronicamente.

2. Níveis de Ansiedade e Stress Reduzidos.

O sumo de toranja também é um inibidor potente do CYP3A4 e deve ser evitado durante 24 horas antes de tomar dapoxetina. Inibidores moderados do CYP3A4: O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamilo, diltiazem) pode dapoxetina posologia também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Se a dapoxetina for associada a um destes medicamentos, a dose máxima da dapoxetina deve ser 30 mg. Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes exceto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem.

Dapoxetina e consumo de álcool

Nos doentes que sejam metabolizadores extensos do CYP2D6 e em que a dapoxetina seja associada a um inibidor potente do CYP3A4, é aconselhada uma dose máxima de 30 mg e é necessária precaução se for administrada 60 mg de dapoxetina concomitantemente com um inibidor moderado do CYP3A4. Interacções: A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respetivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias). Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fração ativa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fração ativa poderá ser duplicada caso a toma seja efetuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6. Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fração ativa são semelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultar numa maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose. Interacções: Dapoxetina não deve ser utilizado em doentes que utilizem inibidores da PDE5 devido a possível redução da tolerância ortostática. Num estudo farmacocinético, a dapoxetina (60 mg/dia durante 6 dias) não afetou a farmacocinética ou a farmacodinâmica (TP ou INR) da varfarina após uma dose única de 25 mg. Existem relatos de alterações hemorrágicas associadas com ISRS.

Interacções: A administração concomitante de uma dose única de etanol, 0,5 g/kg (aproximadamente 2 bebidas), não afetou a farmacocinética da dapoxetina (dose única de 60 mg); no entanto, a dapoxetina em associação com etanol aumentou a sonolência e diminuiu significativamente a vigilância, tal como classificada pelos próprios doentes.

Remédio caseiro para ejaculação precoce

A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única. O tadalafil não afetou a farmacocinética da dapoxetina. O sildenafil provocou alterações ligeiras na farmacocinética da dapoxetina (aumento de 22% da AUCinf e aumento de 4% da Cmáx), que não se prevê que sejam clinicamente significativos. O uso concomitante de dapoxetina com inibidores da PDE5 pode resultar em hipotensão ortostática. A eficácia e a segurança de dapoxetina em doentes com ejaculação precoce e disfunção erétil concomitantemente tratados com dapoxetina e inibidores da PDE5 não foram estabelecidas.